彌可保®

彌可保® 是一種甲鈷胺(mecobalamin)製劑,用於治療周圍神經病變。彌可保® 含甲鈷胺,它是存在於血液和腦脊髓液中的一種輔酶維他命B12;與維他命B12的其他同系物相比,它更易於被神經組織所攝取。在生物化學上,彌可保®透過參與轉甲基作用(transmethylation reaction),加快核酸、蛋白質和脂質的新陳代謝途徑,從而達到修復受損神經組織的作用。雙盲臨床研究顯示,彌可保®是臨床上證明可有效用於治療糖尿病神經病、腕管綜合症等周圍神經病變導致的麻痺、疼痛和癱瘓的首個藥劑。

彌可保®片劑

適應症

周圍神經病變

藥物劑量及用法

口服:每天服用1500µg,並分三次服用。用量可根據患者年齡、症狀輕重酌情增減。

藥效學

  1. 促進核酸、蛋白質和脂質的新陳代謝
    對小白鼠進行的腦源性細胞系統試驗顯示,甲鈷胺作為一種輔酶,能促進homocysteine形成methionine,參與deoxyuridylate合成thymidylate,促進DNA和RNA的合成。Neuroglia試驗亦表明,甲鈷胺能促進卵璘脂的形成,卵璘脂是髓鞘的主要組成成份。

  2. 容易被神經組織攝取和改善新陳代謝紊亂
    甲鈷胺是甲基化的維他命B12 (CH3-B12),高濃度地存在於血液和腦脊髓中,對小鼠觀察發現,甲鈷胺比CN-B12 容易進入神經元細胞器。對實驗性糖尿病小鼠進行的坐骨神經細胞試驗亦表明,甲鈷胺能促進結構蛋白的合成,使這些蛋白的輸送速度正常化,從而維持軸突功能(axonal function)。

  3. 修復神經損傷
    神經病理學和電生理學研究表明,在adriamycin和vincristine等藥物引起的神經病或streoptozotocin 誘發性糖尿病小鼠和家兔中,甲鈷胺對神經纖維退變具有抑制作用。壓迫誘發性面神經麻痺豚鼠模型中還研究過甲鈷銨的療效,使用瞬目反射、誘發肌電圖和組織學觀察等檢查評估恢復過程。甲鈷銨具有與類固醇同樣的加快修復受損神經組織的效果。

不良反應及預防:

在使用彌可保®片劑治療的15,180名患者中,有146名(0.96%)患者被報告出現不良反應。最常見的不良反應包括消化系統症狀,如食慾不振(52名患者,0.34%)、腸胃失調(38名患者, 0.25%)、噁心/嘔吐(18名患者,0.18%)、腹瀉( 17名患者,0.11%)及皮疹(14名患者,0.09%)。

常見注意事項: 如長時間(多個月)服用彌可保®仍不見效者無需繼續使用。

其他注意事項: 從事汞及其化合物的工作人員不宜長期使用彌可保®。

彌可保®針劑

適應症

周圍神經病變

因缺乏維生素B12引起的巨幼細胞性貧血

藥物劑量及用法

注射: 500µg (1安瓿)每週三次,用量可根據患者年齡、症狀輕重酌情增減。

藥理學

  1. 甲鈷胺是一種内源輔酶維他命B12
    甲鈷胺在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。

  2. 甲鈷胺輕易被運輸至神經細胞器,促進核酸及蛋白質合成
    在大鼠實驗中,與氰鈷胺(cyanocobalamin)相比,甲鈷胺較易被運輸至大鼠的神經元細胞器。大鼠的腦細胞與脊髓神經細胞顯示,甲鈷胺參與deoxyuridine合成thymidine的過程,促進貯藏型葉酸的利用及核酸的代謝。此外,甲鈷胺比腺苷鈷胺(cobamamide)促進更多核酸及蛋白質合成。

  3. 甲鈷胺促進神經軸突運輸及軸突再生
    在以Streptozotocin誘導造成糖尿病的大鼠實驗模型中,甲鈷胺能正常化坐骨神經細胞的軸突結構性蛋白運輸。對於由adriamycin、acrylamide及vincristine等藥物誘導的神經病變(在大鼠和家免)、小鼠的軸突變性模型及大鼠自發性的糖尿病神經病變等實驗中,亦能顯現甲鈷胺在神經病理學及電生理學上對神經退化的抑制作用。

  4. 甲鈷胺促進髓鞘形成(磷脂質合成)
    甲鈷胺可促進髓鞘脂質主要組成成分Lecithin的合成,及在大鼠神經元組織培養中上較腺苷鈷胺更有效促進髓鞘形成。

  5. 甲鈷胺可修復延遲的突觸傳導且使減少的神經傳導物質恢復正常
    藉由增加受損的大鼠坐骨神經纖維興奮性,甲鈷胺可提早修復終板電位傳導。另外,甲鈷胺能使缺少膽鹼飼料的大鼠腦內乙酰膽鹼恢復到正常水平。

  6. 甲鈷胺促進紅血球細胞成熟和分裂,從而減輕貧血
    眾所周知缺乏維他命B12會引致巨幼細胞性貧血。甲鈷胺促進骨髓核酸合成,並促進紅細胞的成熟和分裂,從而增加紅血球細胞產生。 甲鈷胺能恢復缺乏維他命B12大鼠中的紅血球細胞、血紅蛋白水平及血球容積比。

不良反應及注意事項:

在2,872病例當中,有13位病人(0.45%)出現不良反應。

1) 臨床顯著的不良反應(發生率不明)

 

過敏性反應
可能會產生過敏反應,如降低血壓或呼吸困難。應仔細觀察病人狀況,如出現這些症狀,請立即停止治療,並採取適當措施。

 

2)   其他不良反應

備註: 如果出現這些症狀,請停止治療。

詳情請參閱完整的處方資訊

參考資料:

Methycobal® product insert.